Аллопуринол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению аллопуринола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток аллопуринола, взаимодействие с другими лекарствами, применение аллопуринола (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Аллопуринол
Международное название: Аллопуринол
Лекарственная форма: Таблетки 100 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
M Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M04 Средства, применяемые при подагре
M04A Средства, применяемые при подагре
M04A A Препараты, угнетающие образование мочевой кислоты
Фарм. группа:
Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол. Код АТХ М04АА01
Условия хранения:
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Состав аллопуринола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество аллопуринола

аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество
100% құрғақ затқа шаққанда 100 мг аллопуринол

Вспомогательные вещества в аллопуриноле

лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный
лактоза моногидраты (гранулак 200), магний стеараты, микрокристалды целюлоза, гипромелоза, жүгері крахмалы

Показания к применению таблеток аллопуринола

  • первичная и вторичная подагра
  • почечнокаменная болезнь с образованием уратов
  • первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови
  • различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами
  • бастапқы және салдарлы подаграда
  • ураттар түзілетін бүйректас ауруында
  • нуклеопротеидтердің күшейе ыдырауы және қандағы несеп қышқылының құрамы арта түсумен қатар жүретін патологиялық үдерістерде орын алатын бастапқы және салдарлы гиперурикемияда
  • түрлі гемобластомаларда (жедел лейкозда, лимфосаркомада және т.б.)
  • ісіктердің цитостатикалық және сәуле емінде, псориазда, кортикостероидтық препараттармен қарқынды емдегенде

Противопоказания аллопуринола в таблетках

  • Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата
  • тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)
  • острый приступ подагры
  • непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • аллопуринолға және препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр немесе бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы (креатини клиренсі 2 мл/мин аздау)
  • подагра жедел ұстамасы
  • галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жетіспеушілігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы
  • жүктілік пен лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия таблеток аллопуринола

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Часто
  • зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная
Нечасто
  • реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции
  • тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)
  • бессимптомное повышение уровня печеночных тестов
Редко
  • эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.
  • гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.
Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Очень редко
  • лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок
  • алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема
  • фурункулез
  • тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)
  • сахарный диабет, гиперлипидемия
  • депрессия
  • атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений
  • катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения
  • вертиго
  • стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия
  • изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис
  • интерстициальный нефрит, гематурия, уремия
  • гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие
  • астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах
Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

Частота неизвестна
  • кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница
  • артралгия
  • лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом
  • в начале лечения возможны реактивные приступы подагры
  • головокружение
  • васкулиты
  • диарея, абдоминальная боль
  • нефролитиаз
  • ночная поллюция
Аллопуринолдың анағұрлым көп таралған жағымсыз реакциялары тері бөртпелері болып табылады. Жағымсыз реакциялар жиілігі бүйрек және/немесе бауыр тарапынан бұзылыстар кезінде артады.

Жағымсыз реакциялардың ауруларға, алған дозасына байланысты, сондай-ақ басқа дәрілермен үйлесімде тағайындаған кезде айырмашылығы болуы мүмкін.

Аллопуринолмен емдеудің басында подагралық түйіндерден және басқа деподан шыққан несеп қышқылы жинақталуынан подаграның реактивтік ұстамалары туындауы ықтимал.

Жиі
  • қышыну; бөрту, оның ішінде кеуек түріндегі, пурпура тәрізді, макулопапулезді
Жиі емес
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде тері реакциялары
  • жүрек айну, құсу (аллопуринолды тамақтан кейін қабылдап, жол бермеуге болады)
  • бауыр тестілері деңгейінің симптомсыз артуы
Сирек
  • эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
Тері реакциялары анағұрлым көп тараған реакциялар болып табылады және емдеудің кез келген кезеңінде туындауы мүмкін, олар туындағанда аллопуринол қабылдауды дереу тоқтату керек. Симптомдар азайғаннан кейін препаратты төменгі дозаларда (мысалы, 50 мг/тәулігіне), қажет болғанда біртіндеп жоғарылата отырып, тағайындауға болады. Тері бөртулері қайталап пайда болған кезде препарат қабылдауды мүлде тоқтатқан жөн, өйткені жайылған ауыр аса жоғары сезімталдық реакциялары пайда болуы мүмкін. Күрделі аса жоғары сезімталдық реакциялары, оның ішінде эксфолиациямен, қызбамен, лимфаденопатиямен, артралгиямен және/немесе эозинофилиямен астасқан тері реакциялары сирек туындайды. Аса жоғары сезімталдық реакцияларымен астасқан васкулиттер және тіндер реакциясы, оның ішінде гепатиттер, бүйректің зақымдануы (интерстициальді нефрит) және өте сирек жағдайда құрысулар әр қилы байқалуы мүмкін. Бұл реакциялар емдеудің кез келген сәтінде туындауы мүмкін, олар туындағанда аллопуринолды дереу тоқтату керек.
  • гепатит (гепатонекроз және гранулематозды гепатитті қоса), жедел холангит.
Бауыр қызметінің бұзылуы (әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды) жайылған аса жоғары сезімталдық реакцияларының айқын белгілерінсіз туындауы мүмкін.

Өте сирек
  • лимфаденопатия, оның ішінде ангиоиммунобластты лимфаденопатия (әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін қайтымды); анафилаксия, оның ішінде анафилактикалық шок
  • алопеция, ангиоэдема, шашты түссіздендіру, бекітілген медикаментозды эритема
  • фурункулез
  • сүйек кемігінің ауыр зақымдануы (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия)
  • қант диабеті, гиперлипидемия
  • депрессия
  • атаксия, кома, бас ауыруы, нейропатиялар, құрысулар, шеткергі невриттер, парестезиялар, салданулар, ұйқышылдық, дәм сезінудің бұрмалануы
  • катаракта (әсіресе егде жастағы емделушілерде, жоғары дозаларды ұзақ қолданғанда), макулярлы өзгерістер, көрудің бұзылуы
  • вертиго
  • стенокардия, брадикардия, артериялық гипертензия
  • дефекация ырғағының бұзылуы, стоматит, стеаторея, гематомезис
  • интерстициальді нефрит, гематурия, уремия
  • гинекомастия, импотенция, еркек ұрықсыздығы
  • астения, қызба, дімкәстік сезімі, ісінулер, миопатия/миалгия, тіндерде, оның ішінде бұлшықеттерде ксантин жиналуы
Қызба жайылған аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдарымен/симптомдарынсыз туындауы мүмкін.

Жиілігі белгісіз
  • эозинофилиямен, есекжеммен астасқан тері реакциялары
  • артралгия
  • лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитикалық анемия, қан ұюының бұзылуы. Аллопуринолмен емдеуге байланысты жедел таза эритроцитарлық аплазия жағдайы туралы хабарланған
  • емдеудің басында подаграның реактивті ұстамалары болуы мүмкін
  • бас айналу
  • васкулиттер
  • диарея, абдоминальді ауыру
  • нефролитиаз
  • түнгі поллюция

Особые указания к применению

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:
  • при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации
  • при ранее установленных нарушениях гемопоэза
  • пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.
Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.
Препаратты емдәм бойынша ұсынымдарды сақтаған және бүйректің ауыр зақымданулары болмаған кезде несеп қышқылының деңгейі 500 мкмоль/л (8,5 мг/100 мл сәйкес) төмен болғанда қолдану ұсынылмайды. Құрамында пуриндері жоғары өнімдерді (мысалы, субөнімдер: бүйрек, ми, бауыр, жүрек және тіл; майлы ет сорпасы және алкоголь, әсіресе сыра) қолдануға болмайды.

Аллопуринолмен емдеген кезде диурезді кем дегенде тәулігіне кем дегенде 2 л деңгейінде ұстап тұру қажет, бұл ретте несеп реакциясы бейтарап немесе әлсіз сілтілі болуы тиіс, өйткені бұл ураттар преципитациясын, конкременттердің түзілуін болдырмайды. Осы мақсатта аллопуринолды несепті сілтілендіретін препараттармен үйлесімде тағайындауға болады. Тері бөртпесі немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа да белгілері пайда болғанда бұдан да күрделі аса жоғары сезімталдық реакцияларының (Стивенс-Джонсон синдромын, уытты эпидермальді некролизді қоса) дамуын болдырмау үшін, препаратты дереу тоқтату керек.

Аллопуринолды аса сақтықпен қолдану керек:
  • бүйрек пен бауыр қызметі бұзылуында – дәрігердің ұдайы бақылауы қажет, тиісті ұсынымдарды ескере отырып, аллопуринол дозасын төмендеткен жөн
  • бұрын анықталған гемопоэз бұзылуларында
  • АӨФ тежегіштерін және/немесе диуретиктер қабылдайтын артериялық гипертензиясы немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, өйткені қатар жүретін бүйрек қызметінің бұзылулары болуы мүмкін.
Симптомсыз гиперурикемия, әдетте, тиісті емдәм сақтау және барабар ауыз-су режимі жеткілікті болғандықтан, аллопуринол қолдану үшін көрсеткіш болып саналмайды.

Жедел подагра ұстамасы: аллопуринолмен емдеуді ол толық басылғанға дейін бастамаған жөн, алдағы ұстамаларға түрткі болуы мүмкін.

Аллопуринолмен, басқа да урикозуриялық препараттармен емдеуді бастағанда несеп қышқылының көп мөлшері жинақталуына байланысты жедел подагра ұстамалары болуы мүмкін. Сондықтан мүмкіндігінше алғашқы 4 апта бойы алдын алу мақсатында қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (аспирин немесе салицилаттардан өзге) немесе колхицинді бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер жедел подагра ұстамасы аллопуринол қабылдайтын емделушілерде туындаса, емдеуді сондай дозада жалғастырған жөн, ал жедел ұстаманы тиісті қабынуға қарсы дәрілермен емдеу керек.

Барабар емдеуде бүйректегі ірі уратты тастардың еруі, олардың несеп шығару жолдарына (бүйрек шаншуы) түсуі мүмкін, олардың бітелуі де ықтимал.

Гиперурикемияның алдын алу үшін неопластикалық аурулары, Леша-Ниен синдромы бар емделушілерге радиотерапия немесе химиотерапия басталғанға дейін аллопуринолды тағайындау ұсынылады. Мұндай жағдайларда ең төменгі тиімді дозаны қолданған жөн. Несеп шығару жолдарында ксантиндердің жиналу қаупін барынша азайтуға, оңтайлы диурезді демеу, несепті сілтілендіру үшін баламалы гидратация қажет.

Аллопуринол таблеткалары құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза синдромы мальабсорбциясы бар емделушілерге препаратты қабылдауға болмайды.

Жүктілік немесе бала емізу кезеңінде қолдану.
Аллопуринолды жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратқа жеке реакциясын айқындалғанға дейін бас айналу немесе ұйқышылдық туындау мүмкіндігіне байланысты көлік құралдарын жүргізу және басқа да механизмдермен жұмыс істеуден тартына тұру қажет.

Дозировка и способ применения

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослые

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы. При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.
Тамақтанудан кейін, шайнамай, судың көп мөлшерімен ішіп, қабылдайды.

Ересектер

Тәуліктік дозаны қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне қарай әр адамға жеке анықтайды. Әдетте тәуліктік доза 100-300 мг құрайды. Жағымсыз реакциялар қаупін азайту үшін емдеуді тәулігіне бір рет 100 мг аллопуринол қабылдаудан бастау керек.

Қажет болғанда бастапқы дозаны әрбір 1-3 апта сайын ең жоғары әсері болғанға дейін біртіндеп 100 мг жоғарылатып отыру керек. Демеуші доза әдетте тәулігіне 200-600 мг құрайды.

Егер тәуліктік доза 300 мг асатын болса, оны 2-4 тең қабылдауға бөлген жөн.

Дозаны арттырған кезде қан сарысуындағы оксипуринол деңгейін бақылау қажет, ол 15 мкг/мл (100 мкмоль) аспауы тиіс.

Балаларда қолдану, негізінен қатерлі жаңа түзілімдерге, әсіресе лейкемияға цитоуытты ем жүргізгенде және ферменттік бұзылуларды (мысалы, Леша-Ниен синдромы) емдегенде. 6 жастан бастап балаларға дене салмағының әр кг-на 10 мг тәуліктік дозада тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Емдеуді 100 мг тәуліктік дозадан бастаған жөн, оны тек препарат тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда ғана арттырады.

Дозаны таңдаған кезде креатинин клиренсі көрсеткіштерін басшылыққа алу керек:

Емдеу ұзақтығы негізгі аурудың ағымына байланысты.

Егде жастағы емделушілер

Нақты деректер болмаған кезде ең төменгі тиімді дозаларды қолданған жөн. Бауыр қызметінің бұзылуында ең төменгі тиімді дозаға дейін азайту керек.

Взаимодействие с лекарствами

Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.

Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.
Кумарин типті антикоагулянттар – варфарин мен басқа кумариндердің әсері күшейеді, сондықтан коагуляция көрсеткіштерін барынша жиі бақылап отыру қажет етіледі, сондай-ақ антикоагулянттардың дозасын төмендетуге болады.

Азатиоприн, меркаптопурин – аллопуринол ксантиноксидазаны тежейтіндіктен, бұл пурин туындыларының метаболизмі баяулап, әсерлері ұзарады, уыттылығы жоғарылайды, сондықтан олардың әдеттегі дозасын 50-75 %-ға (әдеттегі дозаның ¼ дейін) төмендету керек.

Видарабин (аденин арабинозиді) – соңғысының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, оның уыттылғын жоғарылату қаупі болуы мүмкін. Бұл біріктірілімді сақтықпен қолданған жөн.

Салицилаттар (үлкен дозалар), урикозуриялық препараттар (мысалы, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – аллопуринолдың тиімділігі, оның негізгі метаболиті оксипуринол шығарылуының жылдамдауына байланысты төмендеуі мүмкін. Сондай-ақ аллопуринол пробеницидтің шығарылуын баяулатады. Аллопуринолдың дозасын түзету керек.

Хлорпропамид – бүйрек қызметінің бұзылуы кезінде хлорпропамид дозасын төмендетуді қажет ететін ұзақ гипогликемия қаупі артады.

Фенитоин – бауырда фенитоин метаболизмінің бұзылуы мүмкін; мұның клиникалық мәнділігі белгісіз.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол жоғары дозаларда метаболизмді басады және теофиллиннің, кофеиннің плазмалық концентрациясын арттырады. Аллопуринолмен емдеудің басында немесе оның дозасын жоғарылатқанда қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылап отыру керек.

Ампициллин, амоксициллин – аллергиялық реакциялардың, оның ішінде тері бөртулерінің туындау қаупі жоғарылайды, сондықтан аллопуринол қабылдайтын емделушілердің басқа антибиотиктерді қабылдаулары керек.

Циклоспорин – қан плазмасында циклоспорин концентрациясының жоғарылауы, сәйкесінше жағымсыз, әсіресе нефроуытты реакциялардың даму қаупінің артуы мүмкін.

Цитостатиктер (мысалы, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – неопластикалық аурулары бар емделушілерде сүйек кемігі супрессиясының қаупі (лейкемиядан басқа), бұл дәрілік заттарды жеке қолдануға қарағанда жоғары, сондықтан қан көрсеткіштерін қысқа уақыт аралығымен бақылап отырған жөн.

Диданозин – аллопуринол қан плазмасында диданозиннің концентрациясын, оның уыттылық қаупін жоғарылата отырып жоғарылатады, оларды біріктіре қолданудан аулақ болған жөн.

Капецитабин – капецитабинді аллопуринолмен бірге қолданудан аулақ болу ұсынылады.

Диуретиктер, оның ішінде тиазидті, және онымен байланысты препараттар – аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы бар емделушілерде артады.

АӨФ тежегіштері,оның ішінде каптоприл – лейкопения, аса жоғары сезімталдық реакциясы сияқты гематоуытты реакциялардың, әсіресе бүйрек қызметінің бұзылуы кезінде даму қаупінің жоғарылауы.
Антацидтер – аллопуринолды мүмкіндігінше алюминий гидроксидін қабылдауға дейін 3 сағат бұрын қабылдаған дұрыс.

Передозировка аллопуринолом в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.
Симптомдары: жүрек айну, құсу, диарея, бас айналу, ұйқышылдық, абдоминальді ауыру. Жекелеген жағдайларда – бүйрек жеткіліксіздігі, гепатит.

Емі: симптоматикалық, демеуші ем-шаралар қолданады. Оңтайлы диурезді демеуге арналған барабар гидратация аллопуринол мен оның метаболиттерінің сыртқа шығарылуына ықпал етеді. Қажет болғанда – гемодиализ. Арнайы у қайтарғысы белгісіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.
Ішке қабылдағаннан кейін препарат дозасының шамамен 90 %-ы асқорыту жолынан сіңеді. Аллопуринолдың қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына орташа алғанда 1,5 сағаттан кейін жетеді. Белсенді метаболит аплоксантинді түзе отырып, бауырда биотрансформацияға ұшырайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты, аплоксантиндікі – 15 сағатқа жуық уақытты құрайды, сондықтан ксантиноксидазаны тежеу препаратты бір рет қабылдаудан кейін 24 сағат бойы жалғасуы мүмкін. Қабылданған дозаның 20 % жуығы ішек арқылы, препараттың қалған бөлігі мен оның метаболиттері – бүйрек арқылы шығарылады.

Фармакодинамика

Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.
Аллопуринол – организмдегі несеп қышқылы мен оның тұздарының синтезін бәсеңдететін подаграға қарсы препарат. Препарат гипоксантиннің ксантинге және ксантиннің несеп қышқылына айналуына қатысатын ксантиноксидаза ферментін тежейтін спецификалық қабілетке ие. Осының салдарынан қан сарысуындағы ураттардың құрамы төмендейді және соңғыларының тіндер мен бүйректе жинақталуы болмайды.

Препараттың әсер ету аясында несеп қышқылының несеппен бөлінуі азаяды және едәуір жеңіл еритін гипоксантин мен ксантиннің бөлінуі артады. Аллопуринол организмде аллоксантинге айналады, ол да несеп қышқылының түзілуіне кедергі келтіреді, бірақ белсенділігі жөнінен аллопуринолға жол береді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және бір жағы термолакпен жабындалған және басқа жағында мөрі бар алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 5 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.